Разработка молекулы ARM-H началась с работы над ингибитором взаимодействия gp120–CD4 BMS-378806 (1). Введение в 1 азидной группы с образованием 2 и превращение 2 в 3 с помощью «click»-реакции позволило получить молекулу ARM-H (4).


Хотя препарат ARM-H менее эффективен, чем ингибитор 1, его эффективность сравнима с эффективностью лекарства против ВИЧ d4T, использовавшегося в качестве контрольного. Соединение ARM-H не проявляет цитотоксических свойств. Возможность ARM-H активировать антитела gp120 была подтверждена фактом образования тройного комплекса ARM-H-gp120-антитело. Молекула ARM-H ингибирует проникновение вируса в клетку и увеличивает степень иммунного распознавания антител; преимущества использования низкомолекулярных соединений заключаются в низком уровне имунногенности, метаболической стабильности, относительно невысокая стоимость и возможность получения таких соединений в больших объемах.

Источник